BACLOFENE ET ALCOOL synthèse de la SFA 06/2011

Synthèse réalisée par F. PAILLE et L. MALET (15/06/11)

LE GABA ET SES RECEPTEURS

L’acide γ amino-butyrique (GABA) est le principal neurotransmetteur inhibiteur du SNC. Il semble intervenir dans de nombreux processus physiologiques comme le sommeil ou la mémoire. Il limite ou contrôle la surexcitation neuronale liée à la peur ou à l’anxiété.
Son rôle parait central dans les addictions. Le GABA peut en particulier inhiber l’activité tonique dopaminergique dans l’aire tegmentale ventrale et le noyau accumbens.

Le GABA agit par 2 types de récepteurs différents GABA-A et GABA-B. Leurs rôles et leurs implications dans les addictions semblent distincts.
Le récepteur GABA-A est le plus répandu. Il est formé de cinq sous unités, comprenant des sites de fixation, notamment pour les benzodiazépines, les barbituriques, ou l’alcool. Son action est rapide en régulant l’ouverture d’un canal chlorique.
Le récepteur GABA-B existe sous deux isoformes, encore mal connues. Son action, par l’intermédiaire d’une protéine G, est plus lente. Certains effets ont été mis en évidence, dans des contextes thérapeutiques :
– effet spasmolytique certain,
– effet anxiolytique possible,
– effet addictolytique probable, notamment par une action anticraving.

Rapport baclofène et alcoolisme de la SFA 15 juin 2011

Association Baclofene